Что именно Кураре делает с периферической нервной системой?

так мне сказали:

Если вы дадите им правильную дозировку, действие пройдет через час или два. Его использовали в ветеринарии, пока не испытали на человеке и не поняли, что он только парализует и не блокирует боль. Я не знаю точную дозировку, но если вы превысите лимит, это начнет расслаблять легкие. Так что точной дозировки будет достаточно, чтобы парализовать их без травм.

Итак, естественно, мне было интересно, что именно Кураре делает с периферической нервной системой?

Ответы (1)

Кураре — это растительный алкалоид, первоначально использовавшийся в качестве яда для дротиков и стрел, используемых на охоте. Он является конкурентным антагонистом никотиновых рецепторов ацетилхолина, которые находятся в нервно-мышечном синапсе и вегетативных ганглиях. Мы много знаем об этом рецепторе и о том, что он блокируется кураре, поэтому в большинстве хороших учебников по базовой фармакологии ему уделяется достаточно места, и вы найдете упоминание во многих учебниках по физиологии и неврологии. Я бы отослал вас к главе 11 Гудмана и Гилмана для общего ознакомления.

Основы следующие:

Кураре представляет собой четвертичный амин. Это означает, что он имеет заряд и не может преодолеть гематоэнцефалический барьер. Это было подтверждено в 1947 году Скоттом Смитом ( опубликованная ссылка ), анестезиологом, который ввел себе очень высокие дозы d-тубокурарина (на искусственной вентиляции легких), что привело к полному параличу, но не повлияло на центральную нервную систему. Это интересно читать, если у вас есть возможность, и очень тщательно записывает каждую минуту реакции на 4 часа серии введений и отмены (с ингибитором ацетилхолинэстеразы).

То, что вы получаете, как сообщил Смит и подтвердили другие, представляет собой блокаду двигательного оттока с параличом скелетных мышц (включая дыхательные мышцы), а также, возможно, некоторую ганглиозную блокаду (это подтверждается дальнейшими исследованиями с 1947 года). Нет никаких изменений сенсорного притока или каких-либо центральных эффектов. Блокада никотиновых ацетилхолиновых рецепторов устраняется ингибитором ацетилхолинэстеразы за счет увеличения количества ацетилхолина в расщелине до уровня, при котором он преодолевает конкурентное ингибирование кураре.

+1Были ли реверсы также самоуправляемыми? ;-)
@uhoh, это был бы настоящий трюк, не так ли.
Статью можно скачать с веб- сайта журнала . А поскольку я сейчас дома, платного доступа быть не должно.
@Chris, спасибо за ссылку без платного доступа. Я добавил это к ответу.
Хорошая находка, кстати.