Сколько времени требуется организму, чтобы заблокированный дофаминовый рецептор разрушился?

Расщепляются ли заблокированные дофаминовые рецепторы организмом, и если да, то как часто?

Другими словами, сколько времени требуется для деградации дофаминовых рецепторов, заблокированных необратимыми антагонистами дофамина?

Если бы вы могли обезличить этот вопрос, чтобы он касался фармакологии галдола, мы могли бы дать вам ответ, хотя он может быть не очень удовлетворительным. Как бы то ни было, вы задаете личный медицинский вопрос (как долго вам нужно ждать восстановления нормальной функции после прекращения приема галдола), который не является темой для любого сайта SE.
Спасибо за переформулировку. Я отозвал свой закрытый голос. Это сложный вопрос, на который потребуется некоторое время, чтобы тщательно ответить на него.

Ответы (1)

Частичный ответ и предложения

Как говорит @De_Novo , это сложный, хотя и очень интересный вопрос. Этому есть различные причины, такие как тот факт, что рецепторы не только интернализуются, но и рециркулируются, и тот факт, что могут быть антагонистические и дозозависимые изменения в интернализации рецепторов. Существует дополнительная сложность, заключающаяся в том, что экспрессия рецепторов может изменяться в краткосрочной перспективе (путем интернализации), но также и в долгосрочной перспективе (путем изменения синтеза). Затем вы должны отметить, что не существует установленной продолжительности жизни рецепторов — существует статистическое распределение того, как долго они будут существовать на мембране.

Но я очень хотел бы стимулировать дискуссию об этом, поэтому я предлагаю несколько более мелких вопросов:

  • Изменяют ли необратимые антагонисты дофамина скорость интернализации, деградации или рециркуляции рецепторов? Вероятно, это так, поскольку интернализация рецепторов часто зависит от активности. Кроме того, форма необратимого антагониста может изменить то, как рецептор помещается в ямку, покрытую клатрином.
  • Изменяют ли необратимые антагонисты скорость синтеза рецепторов?
  • Какие математические модели могут описать динамику интернализации? Это может быть немного сложно, поскольку здесь есть механизмы обратной связи (например, переработка --> интернализация --> деградация --> меньшая переработка).
  • Как доля заблокированных рецепторов влияет на эти факторы?

Ответив на эти вопросы (или даже найдя эксперимент, измеряющий период полураспада рецепторов при блокировке), вы могли бы найти ответ на вопрос о периоде полураспада заблокированных рецепторов.