В статье в Википедии о переносчике дофамина приведены примеры некоторых лекарств, действие которых опосредовано ингибированием переносчика дофамина, таких как кокаин и амфетамины. Существуют ли какие-либо лекарства или вещества, механизм действия которых включает повышение активности переносчика дофамина, т. е. «высвобождающего ДАТ»?
Важно отметить разницу в механизме действия кокаина и метамфетамина. В то время как кокаин блокирует обратный захват, метамфетамин делает VMAT — везикулярный транспорт моноаминов — негерметичным и фактически меняет транспортировку дофамина, так что вместо транспортировки дофамина в окончание аксона он фактически транспортирует дофамин наружу, когда он вытекает из переносящих его пузырьков. Именно это имеется в виду, говоря об «обратном транспорте» дофамина через DAT. Не стесняйтесь читать этот реферат и источники, на которые он ссылается ( http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2631950/ ).
Что касается возможности своего рода агониста DAT, похоже, что текущее исследование выявило некоторые потенциальные цели. Одним из них является лютеолин и его производные ( http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20971650 ). Текущие исследования находят новые производные и тестируют EC50 для оценки фармакологической эффективности.
Амфетамин не является ингибитором DAT. Он фактически вызывает экзоцитоз дофаминовых пузырьков. Вот почему кокаин зависит от активности, поскольку его механизм зависит от пресинаптической активности, тогда как амфетамин не зависит от активности.