Насколько смертоносен фентанил для человека?

Фентанил примерно так же смертелен, как никотин, около 1 мг/кг, но мы не видим, чтобы люди падали замертво от курения сигарет, каждая из которых содержит около 8-20 мг никотина, хотя в долгосрочной перспективе смола в сигаретах убивает примерно в десять раз больше. людей как опиоиды в США.

Что делает современные опиоиды такими смертельными, так это методы дозирования. Вводить количество, которое точно неизвестно, или принимать таблетки, когда неизвестно, какова переносимость, опасно. Когда курили опиум, человек терял сознание до передозировки, а курение никотина делает его дозировку безопасной.

Когда вещества объявляются незаконными, те, кто их производит, стараются сделать их как можно более концентрированными, чтобы их было легче скрыть. На Диком Западе было больше опиумных притонов, чем салунов, и потребители опиума предпочитались пьяницам, потому что они были более предсказуемы и менее непослушны.

Там написано, что 2 мг/кг смертельны: http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl

Это руководство по замене дюрагезических (фентаниловых) пластырей по сравнению с другими опиоидами: https://www.rxlist.com/duragesic-drug.htm#indications_dosage

Согласно приведенному выше руководству, 8-17 мг перорального гидрокодона (викодина) примерно эквивалентны 25 мкг (микрограммов)/час дюрагезика. Используя среднее значение 8 и 17, что составляет 12,5 мг, что составляет 12 500 мкг, и разделив 12 500 мкг на 24 часа, мы получим около 521 мкг/ч по сравнению с 25 мкг/ч для дурагезика/фентанила, или примерно 21:1.

Интересно, что только около 10% пациентов, которым прописали опиоиды, становятся зависимыми, и большинству людей опиоиды прописывали после стоматологических процедур, и они не становились зависимыми. Люди и другие животные производят нейротрансмиттеры, называемые эндорфинами, которые связываются с теми же рецепторами, что и опиоиды, чтобы блокировать боль. По крайней мере, у крыс производство эндорфинов увеличивается в период полового созревания, что имеет смысл. Взрослые могут выдержать гораздо больше боли, чем дети. Могу поспорить, что у тех, кто становится зависимым, не вырабатывается достаточное количество эндорфинов для того количества рецепторов, которое они производят. Большинство наркоманов говорят, что принимают опиоиды, чтобы чувствовать себя нормально. Может быть, они просто пытаются восполнить недостаток выработки эндорфинов своим организмом, плюс абстиненция довольно неприятна.

Как врач неотложной помощи, который регулярно использует фентанил для лечения острой боли у пациентов, я могу подтвердить, что 250 мкг (0,25 мг) в некоторых случаях могут быть потенциально летальными дозами.

Когда я использую фентанил для снятия боли, обычная начальная доза составляет примерно 1 мкг/кг внутривенно. Поскольку фентанил действует быстро и быстро прекращается, мы можем давать несколько доз с течением времени, которые могут превышать 250 мкг без риска.

Если бы я дал пациенту болюсную (все сразу) дозу 250 мкг фентанила (около 3 мкг/кг для взрослого мужчины весом 80 кг; гораздо выше для людей меньшего размера), существовал бы определенный риск того, что это вызовет им перестать дышать. Чем меньше человек и чем меньше он привык к опиоидам, тем выше риск. Фентанил действует довольно короткое время, но ваш мозг быстро повреждается, если вы перестаете дышать. На самом деле, риск того, что кто-то перестанет дышать при любой дозе фентанила, невелик (но реален), поэтому мы внимательно наблюдаем за ним в отделении неотложной помощи.

И... это в контролируемой среде. Умножьте этот риск, используя источник фентанила, концентрация которого может не совпадать с той, которую вы ожидаете (поскольку он был сделан в подпольной лаборатории), и вычтите возможность наблюдения за реципиентом, а остальные в комнате не имеют медицинского образования. человек, и легко представить, что доза в 250 мкг может быть смертельной.

Ссылка: много источников для поиска дозировки фентанила. Один пример: https://reference.medscape.com/drug/sublimaze-fentanyl-343311

В публикации DEA говорится:

Хотя общее количество изъятых фентанилов может показаться небольшим по сравнению с другими незаконными наркотиками, фентанил более смертелен для потенциальных потребителей, чем другие запрещенные наркотики, из-за его чрезвычайно малой летальной дозы (примерно 2 миллиграмма).

И я не могу найти четкого утверждения об этом, но различные источники предполагают, что люди (особенно дети), ранее не подвергавшиеся воздействию опиоидов, чрезвычайно чувствительны к передозировке.

На единицу фентанил гораздо более смертоносен, чем другие типичные опиаты.

Фентанил относится к тому же классу медицинских соединений, что и героин (известный в медицине как диаморфин), и также используется для облегчения боли под медицинским наблюдением. Оба являются опиоидами, и оба опасны из-за последствий чрезмерного приема. Медицинские справочники (это из Британского национального формуляра или BNF) дают общее предупреждение об опиоидах:

Опиоиды (наркотические анальгетики) вызывают кому, угнетение дыхания и сужение зрачков. Подробную информацию о лечении отравлений см. в разделе «Опиоиды» в разделе «Неотложная помощь при отравлениях» и рассмотрите специфический антидот, гидрохлорид налоксона.

Остановка дыхания в коме обычно не считается приемлемым побочным эффектом обезболивающего, поэтому рекомендуемые дозы устанавливаются таким образом, чтобы свести к минимуму этот риск. Проблема в том, что эффективное окно, в котором пациент получает облегчение от сильной боли, но не останавливает дыхание, является узким (одна из причин, по которой использование нелегальных источников с неопределенной концентрацией очень рискованно).

Но мы можем кое-что оценить относительной «силы» фентанила по рекомендуемым с медицинской точки зрения начальным дозам его и героина при острой боли (эти цифры взяты из BNF):

• героин: 5 мг каждые 4 часа
• фентанил: 12 𝝻г каждый час

Таким образом, дозировка фентанила составляет примерно 1% от веса героина (грубо говоря, фентанил как минимум в 100 раз сильнее героина.

Разделы с предупреждениями в формулярах тратят много времени на правильное титрование дозы из-за риска передозировки, а фентанил кажется более проблематичным, чем героин (с которого не так просто начать).

Так что даже под наблюдением врача фентанил опасен из-за риска передозировки. Однако количество, которое на самом деле будет смертельным, зависит от пациента и будет выше у пациента, привыкшего к наркотику, чем у нового пользователя. Тем не менее, по любым меркам фентанил намного сильнее героина, что делает его особенно опасным в руках без присмотра или при нелегальном поступлении, поскольку дозировка будет варьироваться непредсказуемо и опасно.

Примечание. Для тех, у кого есть проблемы с доступом к ссылке BNF (есть некоторые ограничения на доступ), вы можете получить контент в виде приложения для iPhone и в печатном виде . Другие способы доступа к информации см. на странице википедии .