Адренонергическая природа клонидина?

Я немного запутался здесь. Я использовал термин адреноагонист и симпатолитик для описания соединения. Однако мой учитель говорит, что правильный термин здесь — адреномиметический термин.

Мое понимание терминов

  • Адреноагонист говорит, что для связывания с адренорецептором продлевается действие НЭ на рецептор.
  • Симпатолитический – ингибирование постганглионарных волокон симпатической нервной системы.
  • Адреномиметики – имитируют эффекты стимуляции симпатического нерва на пре-/постганглионарные волокна.

Я все еще думаю, что клонидин является симпатолитиком, т.е. адренолитиком (не адреномиметиком).

Как клонидин может быть адреномиметиком? Почему не адренолитик?

Ответы (1)

Клонидин является агонистом рецептора α2... но опять же, норадреналин также является агонистом рецептора α2. Тогда физиологический лиганд рецептора а2, норадреналин, является аутокринным (это означает, что он высвобождается из клетки, а затем связывается с рецептором на той же клетке), вызывая отрицательную обратную связь, и он ингибирует дальнейшее высвобождение норадреналина из нейрона, тем самым предотвращая чрезмерную стимуляцию. Клонидин довольно специфичен для рецептора α2 и не стимулирует α1/β1/β2. В ситуации, когда стимулируется только α2-рецептор и ни один из других адреналиновых рецепторов, у вас будет результирующее снижение симпатических эффектов, поскольку количество высвобождаемого норадреналина начинает снижаться при стимуляции α2-рецептора на пресинаптической мембране рецептора адреналина. симпатический нейрон.

Я понятия не имею, в чем разница между этими

  • агонист против миметика
  • адрено против симпато
Поэтому я предлагаю, чтобы клонидин был не адреномиметиком, а адренолитиком (т.е. адренонергическим и симпатолитическим, одним словом). Вы согласны? - Агонист означает связывание и др. адреноагонист связывания с адренорецептором. Подражание означает положительный эффект ВНС и/или имитацию поведения стимулов из ВНС. Адрено - именно адренорецептор, где нейротрансмиттером является ацетилхолин. Симпато о том, оказывает ли лекарство симпатическое действие и его природу (симпатопозитивное (-миметическое) или симпатонегативное (симпатолитическое, т.е. уменьшающее концентрацию ацетилхолина и т. д. в случае адренорецептора в синапсе)).
Полагаю, я не упомянул об этом, но агонист означает, что он не только связывается (поскольку антагонист также связывается, оба агониста/антагониста связываются либо с активным центром рецептора, либо с аллостерическим сайтом, в зависимости от того, является ли он конкурентным/неконкурентным), но и стимулирует рецептор таким образом, который имитирует реакцию эндогенных лигандов. Теперь реакция а2-рецепторов при стимуляции является адренолитической.
Да, ты прав! Спасибо за ваш ответ!
Я хочу уточнить анализ, представленный выше. Клонидин действует как непосредственно на альфа-2-рецепторы сосудов (вызывая сужение сосудов), так и затем на альфа-2-рецепторы нейронов при прохождении через гематоэнцефалический барьер (тормозя высвобождение норадреналина). Я думаю, что эти определения слишком упрощены, чтобы полностью охарактеризовать действие клонидина. Первая реакция — симпатомиметическая, пролонгированного действия — симпатолитическая.
Википедия вроде бы подтверждает ваши слова. Рецепторы а2 обнаружены не только в пресинаптической мембране адренергических нейронов (и в ЦНС), но и в гладкой мускулатуре сосудов. Затем участвуют 2-е мессенджеры, a1 действует через Gq (увеличивает IP3 и DAG), а a2 действует через Gi (уменьшает цАМФ). Насколько я понимаю, уровни цАМФ по-разному влияют на гладкую мускулатуру сосудов (вазоконстрикция/вазодилатация) в зависимости от того, о каком месте тела мы говорим, но если оба а1/а2 воздействуют на цАМФ, но с противоположными способностями, то я бы сказал, что нет. но один - цАМФ, один - IP3 / DAG.
Адренонергическая природа клонидина?
СпросиСетьПолитика конфиденциальности1y, 0v