Например, когда человек принимает аспирин или ибупрофен, распространяется ли химическое вещество на все болевые рецепторы? Мой вопрос на самом деле заключается в том, как химическое вещество узнает, где нацелиться в организме? Я полагаю, что всякий раз, когда в теле возникает боль, подается определенный сигнал; который, возможно, действует как шаперон, чтобы направить химическое лекарство туда, где его нужно связать и ингибировать.
Краткий ответ
Нет, перорально принимаемые обезболивающие действуют системно.
Предыстория
При пероральном приеме болеутоляющего препарат попадает в кровоток через пищеварительную систему. Оттуда он потенциально может достичь всех тканей.
Другими словами, болевая реакция не действует как шаперон. Гипотетическое лекарство, которое будет воздействовать на ткани с болевой реакцией, избегая при этом незатронутых тканей, было бы абсолютным болеутоляющим средством, если бы оно существовало.
РЕДАКТИРОВАТЬ: Чтобы подчеркнуть, что обезболивающие действуют системно, я подробно расскажу о фармакокинетике аспирина. Примечательно, что действие аспирина не ограничивается болевым центром в головном мозге, и я цитирую следующий отрывок из интерактивных «Концепций биохимии» Уайли1 :
Болеутоляющее и противовоспалительное действие аспирина обусловлено способностью препарата останавливать выработку простагландинов, вызывающих отек тканей и боль .
Жаропонижающее (лихорадочное) действие аспирина обусловлено его непосредственным действием на гипоталамус , что приводит к расширению сосудов периферических сосудов и потоотделению.
Простагландины также являются ключевыми медиаторами агрегации тромбоцитов . Изменяя ферменты ЦОГ в тромбоцитах, аспирин заставляет тромбоциты терять «липкость», которая необходима для стимуляции свертывания крови.
Таким образом, на этих примерах видно, что аспирин действует на периферии (отек раны и боль) , в центре (гипоталамус головного мозга), а также в кровотоке . Следовательно, аспирин (и другие пероральные обезболивающие) не воздействуют на определенные участки тела и уж точно не только на мозг.
Однако такие таргетные препараты есть. Интересным является карбамезипин, противоэпилептическое средство, блокирующее Na + -каналы . Однако он блокирует Na + -каналы только тогда, когда они находятся в активной конформации (т.е. участвуют в возбуждении потенциала действия). Эпилептическая активность в основном представляет собой пароксизмальную (массивную), синхронную гиперактивность в головном мозге, которая сопровождается массивной активностью Na + -каналов. Следовательно, эпилептическая активность фактически запускает действие препарата.
Большинство НПВП получают свои обезболивающие эффекты за счет ингибирования ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), которые продуцируют предшественник простагландина-H2 для простагландинов, повышающих чувствительность нейронов к боли.
Редактировать : Что касается того, где это происходит, ферменты ЦОГ экспрессируются в воспаленных тканях, а также конститутивно в желудке и почках. Простагландины, продукцию которых они блокируют, действуют на спинномозговые нервы и могут диффундировать через гематоэнцефалический барьер.
WYSIWYG
йновачо
АлисаД
АлисаД
АлисаД
Корвус
АлисаД