Для простоты предположим:
Две дозы представляют собой одно и то же лекарство, метаболизирующееся совершенно одинаковым образом, и единственная разница заключается в количестве, которое достигает кровотока (а затем и головного мозга).
Этот препарат предназначен только для воздействия на мозг, поэтому разные концентрации в разных органах не имеют значения.
Этот препарат действует кратковременно, и после его выведения или распада в организме ничего не остается.
Насколько я понимаю, биодоступность означает долю препарата, попадающую в кровоток. Итак, при прочих равных условиях, означает ли это, что прием лекарства будет в два раза сильнее, если удвоится биодоступность?
При прочих равных условиях означает ли это, что введение лекарства будет в два раза сильнее, если удвоится биодоступность?
Сначала о биодоступности говорят, а иногда и о ней сообщают в виде пропорции. , концентрация лекарственного средства в плазме в тестовых условиях (обычно пероральное введение) выше концентрации той же дозы лекарственного средства в контрольных условиях (обычно внутривенное введение).
В простейшем случае при кинетике нулевого порядка (скорости всех реакций, вызывающих изменение концентрации препарата, не зависят от концентрации этого препарата) можно заменить , для дозы, где это биодоступность и – доза (см. уравнения 2-16 в книге Гудмана и Гилмана «Фармакологические основы терапии», глава 2).
Так что на ваш вопрос можете записать состояние при равных концентрациях в плазме, , что сводится к
Потенция - это сложный термин, определяемый по-разному (некоторые из них чаще размахивают руками, чем другие), но для целей этого вопроса скажем, что потенция - это пероральная доза. требуется для получения измеримого эффекта, , а относительная активность представляет собой пероральную дозу состава 1, требуется для заданного эффекта, , по сравнению с пероральной дозой состава 2, для того же эффекта (изменено из Гудмана и Гилмана, глава 3). Так, если действие вашего препарата прямо пропорционально его концентрации в плазме ( ), то да, препарат с удвоенной биодоступностью будет в два раза эффективнее.
Я собирался написать длинный трактат о том, почему это не обязательно будет иметь место, но, поскольку вы были так конкретны в отношении того, что все вещи равны , я просто скажу следующее: биодоступность часто не сводится к одному Вот почему FDA требует много информации о биодоступности . Это не зря, потому что кинетика часто не имеет нулевого порядка, и даже когда мы добираемся до концентрации в плазме, член концентрации, определяющий эффективность, может быть равен , , время выше порогового значения, а иногда даже трудно коррелировать напрямую с концентрацией в плазме. Но в простейшем случае, при прочих равных, ваш ответ — да.