Введение лекарств в мозг через кожу головы (чрескожное)

Многие лекарства предназначены только для головного мозга, но принимаются перорально. Следовательно, <10% находят свою намеченную цель, в то время как оставшиеся >90% в лучшем случае тратятся впустую, а в худшем вызывают нежелательные побочные эффекты.

Вальпроат является классическим примером; его применяют как противоэпилептическое средство, но лишь небольшая часть проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в мозг. Из-за этого требуется большая доза, и часто возникают нежелательные побочные эффекты.

Однако некоторые (низкомолекулярные?) препараты (например, ибупрофен) можно применять чрескожно.

Для препарата, предназначенного для тканей головного мозга, допускающего трансдермальное применение, есть ли смысл наносить на (желательно выбритую) кожу головы?

Это известный механизм управления? Если да, то есть ли у него название?

Есть ли способ правильно масштабировать дозировку? Например, если эксперимент показывает, что 50% вещества X, принятого трансдермально, попадает в кровоток, если его вводят в кожу головы, есть ли способ выяснить, какое количество вещества Х попадает в мозг, а какое — в остальную часть тела? ? Поскольку это сложный и неясный вопрос, могу ли я также спросить: как найти ответ на него? Где еще я могу спросить?

Если вы хотите доставить лекарство непосредственно в мозг, это можно сделать с помощью микродиализа, когда в мозг вставляется трубка, и химические вещества могут быть добавлены или удалены для анализа. Это делается довольно часто для исследований на мышах, но я никогда не слышал, чтобы его использовали для доставки лекарств. Вот обзорная статья: ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19340812

Ответы (1)

Короткий ответ — нет, наркотику потребуется вечность, чтобы пройти через кости черепа.

Обычная причина наносить лекарства на кожу — если вы хотите, чтобы они подействовали прямо на кожу. Здесь подойдут кремы от прыщей. Вам нужно меньше лекарств, вы быстрее попадаете туда, где это необходимо, и у вас меньше побочных эффектов по сравнению с приемом их внутрь. Мозга нет «тут же», так что этот сценарий не применим.

Вторая причина – удобство. Некоторые лекарства нельзя принимать внутрь, потому что они разлагаются в желудке или кишечнике. В большинстве случаев препарат приходится вводить с помощью болезненных дорогостоящих инъекций. Но если такое лекарство все же проходит через кожу (обычно, когда это жиролюбивая маленькая молекула), вам может сойти с рук его нанесение на кожу. Тестостерон является одним из таких препаратов. Однако обычно не имеет значения, находится ли кожа, на которую вы наносите, близко или далеко от органа-мишени. Лекарство будет взято из кожи кровью, попадет к сердцу по венам, а затем распространится по всему телу, в конечном итоге достигнув цели. Нет причин брить голову, так как она пройдет тот же окольный путь, прежде чем достигнет желаемого пункта назначения.